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Autor/a Ramos Valle, Andrés |
Abstract La tomografía por emisión de positrones (PET, por sus siglas en inglés) es una técnica de imagen de gran valor capaz de proporcionar información cualitativa y cuantitativa sobre procesos biológicos in vivus. Entre todos, el flúor-18 (t 1/2=109,7 min) es uno de los isótopos más empleados en los radiofármacos para la obtención de imágenes moleculares por PET. A pesar de los notables avances en el marcado con 18F de núcleos aromáticos relevantes a través de los procesos SNAr, existe una necesidad insatisfecha de métodos eficientes de fluoración con 18F en arenes no activados. Una de las soluciones más destacadas a este problema es la ruta del "yodo hipervalente", que consiste en colocar un grupo yodo de alta valencia, normalmente yodo (III), en la posición objetivo. De este modo, la sustitución de este grupo por el anión 18F-fluoruro (poco reactivo) se produce gracias a la excepcional reactividad el enlace carbono-yodo (III), algo ~ 106 veces superior a la del grupo triflato estándar. Siendo muy útil, la síntesis de tales especies debe pasar por la oxidación del átomo de yodo en su etapa de yodo (III). Esto podría ser problemático para sustratos no compatibles con oxidantes fuertes, incluidos ciertos heterociclos, enlaces carbono-carbono insaturados, aminas y amidas NH, es decir, muchos de los grupos que se encuentran en los núcleos bioactivos. Por tanto, las condiciones de oxidación deben ajustarse para cada tipo de esqueleto bioactivo. En este proyecto nos centramos en la síntesis de una serie de precursores de yodo hipervalente a partir de la molécula de cloroquina, que además de su actividad antimalárica, ha demostrado recientemente estar dotada de un efecto lisosomotrópico que mejora el escape endosomal del material genético en algunas nanoformulaciones empleadas para terapia génica. |
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Director/a Cuenca González, Ana Belén |
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Estudios IQS SE - Máster en Ingeniería Industrial |
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Fecha 2021-07-05
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