|
Autor/a Ramos Valle, Andrés |
Abstract La tomografia per emissió de positrons (PET, per les sigles en anglès) és una tècnica d'imatge de gran valor capaç de proporcionar informació qualitativa i quantitativa sobre processos biològics in vivus. Entre tots, el fluor-18 (t 1/2=109,7 min) és un dels isòtops més emprats en els radiofàrmacs per a l'obtenció d'imatges moleculars per PET. Tot i els notables avenços en el marcat amb 18F de nuclis aromàtics rellevants a través dels processos SNAr, hi ha una necessitat insatisfeta de mètodes eficients de fluoració amb 18F a arens no activats. Una de les solucions més destacades a aquest problema és la ruta del "iode hipervalent", que consisteix a col·locar un grup iode d'alta valència, normalment iode (III), en la posició objectiu. D'aquesta manera, la substitució d'aquest grup pel anió 18F-fluorur (poc reactiu) es produeix gràcies a l'excepcional reactivitat l'enllaç carboni-iode (III), alguna cosa ~ 106 vegades superior a la de el grup triflato estàndard. Sent molt útil, la síntesi de tals espècies ha de passar per l'oxidació de l'àtom de iode a la seva etapa de iode (III). Això podria ser problemàtic per a substrats no compatibles amb oxidants forts, inclosos certs heterocicles, enllaços carboni-carboni insaturats, amines i amides NH, és a dir, molts dels grups que es troben en els nuclis bioactius. Per tant, les condicions d'oxidació s'han d'ajustar per a cada tipus d'esquelet bioactiu. En aquest projecte ens centrem en la síntesi d'una sèrie de precursors de iode hipervalente a partir de la molècula de cloroquina, que a més de la seva activitat antimalàrica, ha demostrat recentment estar dotada d'un efecte lisosomotrópico que millora la fuita endosomal del material genètic en algunes nanoformulacions emprades per a teràpia gènica. |
|
|
Director/a Cuenca González, Ana Belén |
||
|
Estudis IQS SE - Màster en Enginyeria Industrial |
||
|
Data 2021-07-05
|
