Evaluation of the effect of variations in the structure of synthetic cathinones in their psychostimulant properties

Autor/a

Rodríguez i Soler, Miriam  

Abstract

Las drogas de abuso representan un problema global, no sólo a nivel de salud, sino también a nivel económico y social. La disponibilidad de drogas es elevada y en algunas zonas incluso está aumentando. La venta de drogas por internet es un buen ejemplo de la velocidad a la que se puede producir un cambio y plantea desafíos a modelos existentes de políticas y respuestas y a la vigilancia en materia de drogas. El Sistema de alerta temprana de la UE para nuevas sustancias psicoactivas pone en relieve la importancia que tiene estar preparados para nuevos retos a la hora de identificar y responder a la aparición de drogas que no existían hasta ahora.
Este proyecto se ha centrado en una nueva familia de drogas las cuales se encuentran en el punto de mira de la Salud Pública por su rápido crecimiento y aparición en el mercado de drogas recreativas: las catinonas sintéticas. Son drogas estructuralmente similares a la anfetamina que pueden tener un mecanismo de acción sobre la dopamina, serotonina y noradrenalina similar a la cocaína, anfetamina o MDMA.
Estudios de la actividad en función de la estructura indican que las modificaciones en la molécula de la catinona pueden influir en la potencia in vitro e in vivo y, por lo tanto, pueden ayudar a prever el mecanismo de acción de un compuesto nuevo.
Con el fin de conocer mejor el mecanismo de acción de esta familia se han seleccionado algunas catinonas para ser sintetizadas y estudiadas farmacológicamente en este proyecto. De esta manera nos proponemos encontrar las diferencias en el efecto farmacológico de la droga debidas a variaciones en su estructura química, haciendo una comparación entre diferentes catinonas. Así pues, las catinonas sintetizadas son la pentilona, la 4-metil-pentedrona y la 4-metil-a-etilaminopentedrona.
Además, también se han hecho los estudios farmacológicos de la N-etil-pentilona, sintetizada previamente en otro proyecto.
Nuestro estudio ha revelado que la pentilona, la 4-MPD y la 4-MEAP son capaces de inducir efectos psicoestimulantes y de recompensa en ratones. Todos los compuestos estudiados son potentes inhibidores de la captación de DA, con efectos más débiles sobre el SERT. Además, se obtuvieron ratios DAT/SERT elevados, lo que demuestra su gran potencial de abuso. Nuestros datos también revelaron que todas las substancias son más potentes como bloqueadores del DAT que la cocaína, y la potencia como inhibidores de la captación incrementa con el alargamiento del sustituyente amino de metil a etil.

 

Director/a

Berzosa Rodríguez, Xavier
López, Raúl  

Estudios

IQS SE - Máster en Química Farmacéutica

Fecha

2020-09-03