C4-C5 fused Pyrazole-3-Amines: when the degree of unsaturation of the fused ring controls regioselectivity in Ullmann and Acylation reactions

Autor/a

Torres Coll, Antoni  

Abstract

El desenvolupament de nous inhibidors potents i selectius de MNK ofereix una nova estratègia per al tractament del càncer. El Grup de Química Farmacèutica (GQF) d’IQS ha estat treballant en el desenvolupament d’inhibidors de MNK. Durant les investigacions realitzades per obtenir noves estructures, les pirazolopiridines i les pirazolopiridones van ser estudiades com a possibles inhibidors de MNK. Les reaccions d’Acilació i d’Ullmann han estat àmpliament aplicades en la substitució de l’anell de pirazole. No obstant, hi ha certa confusió a la literatura pel que fa a la regioselectivitat d’aquestes reaccions (substitució a N1 o N2 de l’anell de pirazol) i no s’ha establert fins ara cap norma predictiva. Hem estudiat la regioselectivitat d'aquestes reaccions en molècules amb diferents comportaments aromàtics de l'anell C4-C5 fusionat. L’estudi realitzat sembla concloure que el grau d’insaturació de l’anell fusionat controla la regioselectivitat en les reaccions d’Acilació i d’Ullmann.

 

Director/a

Borrell Bilbao, José Ignacio 
Bou Petit, Elisabeth  

Estudis

IQS SE - Grau en Farmàcia

Data

2020-09-01