|
Autor/a
Lleixà Villar, Esther
|
Abstract
Durant l'última dècada, s'ha fet evident un canvi notable en el mercat de drogues il·lícites amb l'aparició d'una nova generació de substàncies psicoactives. Comercialitzades com "drogues legals" i àmpliament disponibles a Internet, les noves substàncies psicoactives (NSP) continuen augmentant ràpidament, el que representa un risc important per a la salut pública. En comparació amb les drogues d'abús tradicionals, les NSP són barates, fàcils d'obtenir i el seu estatus no regulat en molts països les fa molt atractives. Moltes d'aquestes substàncies sovint desapareixen ràpidament de mercat; però, algunes d'elles encara continuen causa de la seva popularitat entre els consumidors de drogues. Entre aquestes substàncies, les catinonas sintètiques són una de les classes més prevalents de drogues de disseny que es van fer populars a causa dels efectes psicoactius similars a la cocaïna, l'èxtasi i les amfetamines.
La realització de substitucions de disseny en l'estructura química de les drogues psicoactives existents portar a crear compostos alternatius les propietats químiques, farmacològiques i toxicològiques encara es desconeixen. A dia d'avui, la α-PVP està sota control internacional i es considera una de les NSP més persistents. Per aquesta raó, l'objectiu d'aquest projecte va ser sintetitzar i caracteritzar el perfil farmacològic, les propietats psicoestimulants i de recompensa de les noves catinonas sintètiques estructuralment similars a la α-PVP i que difereixen en la posició d'un grup clorur en l'anell aromàtic.
La síntesi i caracterització farmacològica de la 3-Cl-α-PVP, 4-Cl-α-PVP i 3,4-Cl-α-PVP es va dur a terme amb èxit. Els resultats in vivo van revelar que els tres compostos poden induir un augment de l'activitat locomotora i posseeixen propietats gratificants. D'altra banda, els resultats in vitro van mostrar que tots els compostos provats són potents inhibidors de DAT però amb una baixa afinitat per SERT i la seva potència inhibidora de DAT augmenta quan la halogenació es porta a terme a la posició 3 i 4 simultàniament, 3 i finalment 4. A més, els alts valors de la relació DAT / SERT obtinguts evidencien el seu alt potencial d'abús.
El present estudi va demostrar el paper de l'addició de clor a l'anell aromàtic en el perfil farmacològic de les noves catinonas sintètiques proporcionant una primera evidència de la potència així com dels seus efectes addictius i psicoestimulants d'aquests compostos.
|
|
